Каптоприл (капотен, тензиомин, лоприл, тензабон) – безпосередній попередник інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту. В 60 роках з отрути бразильської змії виділили пептид, який блокує активність ангіотензинперетворюючого ферменту і знижує артеріальний тиск (АТ). У зв’язку з токсичністю та високою ціною його можна було застосовувати в клінічній практиці. С. Горовитц і співавт. за аналогією у 1975 р. синтезували оригінальне гіпотензивний засіб і дали йому назву капотен (каптоприл — міжнародна назва).
Використовується у клінічній практиці з 1977 року. Досить швидко всмоктується з кишечнику, у крові визначається через 15 хв після прийому препарату, максимальна концентрація — через 60 хв. Біодоступність натще становить 60-70%, при одночасному прийомі їжі вона значно нижча. До 30% каптоприлу зв’язується з білками, проходить через плаценту, проникає в грудне молоко. В організмі препарат трансформується в дисульфиды — комплекси каптоприлу з ендогенними сполуками, що мають сульфгідрильні групи (з цистеїном і глутатионом). Шляхи виведення препарату з організму такі: через нирки — 75%, з калом і жовчю — 25% у вигляді метаболітів або незміненого каптоприлу. Період напіввиведення становить 3 години. Тривалість дії препарату — 6-12 год.
Каптоприл: інструкція по застосуванню
Таблетки каптоприлу випускають по 25 і 50 мг, приймають перорально. Початкова доза — 6,25 або 12,5 мг в 2-3 прийоми на добу з наступним підвищенням дози з контролем АТ один раз в декілька днів.
Максимальна добова доза при хронічній серцевій недостатності — 75 мг, при артеріальній гіпотензії (АГ) — 150 мг, а підтримуюча — 12,5-25,0 мг 2-3 рази на добу.
Максимальна добова доза при хронічній серцевій недостатності — 75 мг, при артеріальній гіпотензії (АГ) — 150 мг, а підтримуюча — 12,5-25,0 мг 2-3 рази на добу.
Об авторе